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固相多肽合成的基本原理

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固相多肽合成的基本原理

發(fā)布日期:2016-11-10 作者:江蘇吉泰肽業(yè)科技有限公司 點擊:

    多肽合成是一個重復(fù)添加氨基酸的過程,固相合成順序一般從C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱為液相合成法,現(xiàn)在多采用固相合成法,從而大大的減輕了每步產(chǎn)品純化的難度。為了防止副反應(yīng)的發(fā)生,參加反應(yīng)的氨基酸的側(cè)鏈都是被保護的;而羧基端是游離的,并且在反應(yīng)之前必須活化?;瘜W(xué)合成方法有兩種,即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多優(yōu)勢,現(xiàn)在大多采用Fmoc法合成

  每個循環(huán)由以下三步反應(yīng)構(gòu)成,反復(fù)循環(huán)直到肽鏈延伸至所需長度時即可完成。

  1. 脫保護:Fmoc保護的氨基酸必須用一種堿性溶劑(piperidine)去除氨基的保護基團。

  2. 活化:待連接的氨基酸的羧基被活化劑所活化。

  3. 偶聯(lián):活化的羧基與前一個氨基酸裸露的氨基反應(yīng),形成肽鍵。在此步驟使用過量的試劑促使反應(yīng)完成。


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