多肽是涉及生物體內(nèi)各種細(xì)胞功能的生物活性物質(zhì)，伴隨著分子生物學(xué)、生物化學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展，多肽的研究取得了驚人的、劃時(shí)代的進(jìn)展。人們發(fā)現(xiàn)存在于生物體的多肽已有數(shù)萬種，并且發(fā)現(xiàn)所有的細(xì)胞都能合成多肽。同時(shí)，幾乎所有細(xì)胞也都受多肽調(diào)節(jié)，它涉及激素、神經(jīng)、細(xì)胞生長(zhǎng)和生殖等各個(gè)領(lǐng)域。今后相當(dāng)一段時(shí)間，人類對(duì)多肽的研究和應(yīng)用將出現(xiàn)一個(gè)輝煌的時(shí)期，所以說本世紀(jì)是一個(gè)多肽的世界。

1、抗腫瘤多肽

腫瘤的發(fā)生是多種原因作用的結(jié)果，但最終都要涉及及癌基因的表達(dá)調(diào)控。不同的腫瘤產(chǎn)生時(shí)所需要的酶等調(diào)控因子不同，選擇特異性小肽作用于腫瘤發(fā)生時(shí)所需的調(diào)控因子等，封閉其活性位點(diǎn)，可防止腫瘤發(fā)生。現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)很多腫瘤相關(guān)基因及腫瘤產(chǎn)生調(diào)控因子，篩選與這些靶點(diǎn)特異結(jié)合的多肽，已成為尋找抗癌藥物的新熱點(diǎn)。美國學(xué)者發(fā)現(xiàn)了一個(gè)小肽（6個(gè)氨基酸），它在體內(nèi)能顯著抑制腺癌的生長(zhǎng)，包括肺、胃及在大腸腺癌為治療這一死亡率很高的惡性腫瘤開辟了一條新路。瑞士科學(xué)家發(fā)現(xiàn)另外一個(gè)小肽（8個(gè)氨基酸），它能進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，激活抗癌基因P53，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。

2、抗病毒多肽
      病毒感染后一般要經(jīng)歷吸附（宿主細(xì)胞）、穿入、脫殼、核酸復(fù)制，轉(zhuǎn)錄翻譯，包裝等多個(gè)階段。阻止任一過程均可防止病毒復(fù)制。最有效的抗病毒藥物應(yīng)該是作用在病毒吸附及核酸復(fù)制兩個(gè)階段，因此篩選抗病毒藥物主要集中在病毒復(fù)制的這兩個(gè)階段。病毒通過與宿主細(xì)胞上的特異受體結(jié)合吸附細(xì)胞，依賴其自身的特異蛋白酶進(jìn)行蛋白加工及核酸復(fù)制。因此可從肽庫內(nèi)篩選與宿主細(xì)胞受體結(jié)合的多肽或能與病毒蛋白酶等活性位點(diǎn)結(jié)合的多肽，用于抗病毒的治療，這將成為是替代抗生素藥的最大市場(chǎng)。
      3、多肽導(dǎo)向藥物
      已知很多毒素（如綠膿桿菌外毒素），細(xì)胞因子（如白細(xì)胞介素系列）等有較強(qiáng)的腫瘤細(xì)胞毒性，但在人類長(zhǎng)期或大量使用量時(shí)也可損傷正常細(xì)胞。將能和腫瘤細(xì)胞特異結(jié)合的多肽與這些活性因子進(jìn)行融合，則可將這些活性因子特異性地集中在腫瘤部位，可大大降低毒素、細(xì)胞因子的使用濃度，降低其副作用。比如，在很多腫瘤細(xì)胞表面存在表皮生長(zhǎng)因子的受體，其數(shù)量較正常細(xì)胞上的數(shù)目高幾十倍，甚至上百倍，將毒素或抗腫瘤細(xì)胞因子與表皮生長(zhǎng)因子融合，可將這些活性因子特異地聚集到腫瘤細(xì)胞，國內(nèi)外已有幾家將表皮生長(zhǎng)因子與綠膿桿菌外毒素融合表達(dá)成功。同從肽庫內(nèi)篩選出能與腫瘤抗原特異結(jié)合的小肽，也可用于導(dǎo)向藥物，因其分子量小，比鼠源性的單克隆抗體更適合用于導(dǎo)向藥物。
      4、細(xì)胞因子模擬肽
      利用已知細(xì)胞因子的受體從肽庫內(nèi)篩選細(xì)胞因子模擬肽，近年成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。國外已篩選到了人促紅細(xì)胞生成素，人促血小板生成素，人生長(zhǎng)激素、人神經(jīng)生長(zhǎng)因子及白細(xì)胞介素1等多種生長(zhǎng)因子的模擬肽，這些模擬肽的氨基酸序列與其相應(yīng)的細(xì)胞因子的氨基酸序列不同，但具有細(xì)胞因子的活性，并且具有分子量小的優(yōu)點(diǎn)。這些細(xì)胞因子模擬肽正處于臨床前或臨床研究階段。
      5、抗菌性活性肽 
      當(dāng)昆蟲受到外界環(huán)境刺激時(shí)產(chǎn)生大量的具有抗菌活性的陽離子多肽，已篩選出百余種抗菌肽，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，多個(gè)抗菌肽不僅有很強(qiáng)的殺菌能力還能殺死腫瘤細(xì)胞。例如，從蠶體內(nèi)篩選的抗菌肽D表現(xiàn)了很好的應(yīng)用前景，并能利用基因工程技術(shù)生產(chǎn)。蛇毒內(nèi)也存在多種活性多肽，從蛇毒內(nèi)分離出一個(gè)13個(gè)氨基（INKAIAALAKKLL）小肽，其對(duì)G+及G-菌均有極強(qiáng)的殺菌能力
      6、用于心血管疾病的多肽 
      很多植物中藥有降血壓、降血脂、溶血栓等作用，不僅可用作藥物，亦可用作保健食品。但由于其作用成份不能確定。其應(yīng)用受到很大限制?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)很多有效成分是小分子多肽，比如我國科學(xué)家從大豆內(nèi)加工分離出的活性多肽，可通過小腸直接吸收，能防治血栓，高血壓和高血脂，還能延緩變老，提高肌體腫瘤力。從人參、茶葉、銀杏葉等植物內(nèi)也分離出很多用于心血管疾病的小肽。
      7、其它藥用小肽 
      小肽藥物除在上述幾大方面已取得較大進(jìn)展外，在其它很多領(lǐng)域也取得一些進(jìn)展。比如stiernberg等發(fā)現(xiàn)一個(gè)合成肽（TP508）肽能促進(jìn)傷口血管的再生，加速皮膚深度傷口的愈合。Pfister等發(fā)現(xiàn)一個(gè)小肽（RTR）4能防止堿損傷角膜內(nèi)炎癥細(xì)胞的侵潤，抑制炎癥反應(yīng)。Carron等證實(shí)其篩選的2個(gè)合成肽能抑制破骨細(xì)胞對(duì)骨質(zhì)的重吸收。
      8、診斷用多肽
      多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原檢測(cè)病毒、細(xì)胞、支原體、螺旋體等微生物和囊蟲、錐蟲等寄生蟲的抗體，多肽抗原比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強(qiáng)，且易于制備，因此裝配的檢測(cè)試劑，其檢測(cè)抗體的假陰性率和本底反應(yīng)都很低，易于臨床應(yīng)用?，F(xiàn)在用多肽抗原裝配的抗體檢測(cè)試劑包括：甲、乙、丙、庚或肝病毒、艾滋病病毒、人巨細(xì)胞病毒、單純皰疹病毒、風(fēng)疹病毒、梅毒螺旋體、囊蟲、錐蟲、萊姆病及類風(fēng)濕等。使用的多肽抗原大部分是從相應(yīng)致病體的天然蛋白內(nèi)分析篩選獲得，有些是從肽庫內(nèi)篩選的全新小肽。
      9、多肽疫苗
      多肽疫苗與核酸疫苗一樣是目前疫苗研究領(lǐng)域內(nèi)較受重視的研究方面之一。尤其是對(duì)病毒多肽疫苗進(jìn)行了大量研究。目前對(duì)人類危害極大的兩種病毒性疾病艾滋病和丙型肝炎均無理想的疫苗，核酸疫苗和多肽疫苗的研究結(jié)果令人鼓舞。1999年美國NIH公布了兩種HIV-I病毒多肽疫苗，對(duì)人體進(jìn)行的Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，證實(shí)兩種多肽能刺激機(jī)體產(chǎn)生特異性抗體和特異性細(xì)胞免疫，并有較好的安全性。我國清華大學(xué)也證實(shí)HIV-I膜蛋白內(nèi)一段多肽有很強(qiáng)的免疫原性。丙肝病毒多肽疫苗也顯示有良好的發(fā)展前景，國外學(xué)者從丙肝病毒（HCV）外膜蛋白E2內(nèi)篩選出一般多肽，它可刺激機(jī)體產(chǎn)生保護(hù)性抗體。其它病毒（如甲肝、麻疹、辛德畢斯病毒等）的多肽疫苗及抗腫瘤，避孕等多肽疫苗的研究也取得了較大進(jìn)展。例如，美國學(xué)者NaZ等從噬菌體肽庫內(nèi)篩選出一個(gè)12氨基酸小肽，它能特異性地與人卵子結(jié)合，阻止精子與卵子的結(jié)合，可用于避孕疫苗。 
      10、多肽藥物載體
      多肽用作藥物載體，既可以用作藥物載體的修飾劑，也可以作為藥物載體的主要組成部分。Law等設(shè)計(jì)了蛋白酶斷裂點(diǎn)連接的肽段在合適的溶劑中自組裝后將藥物包覆在微球內(nèi)，遇到靶向蛋白酶使得斷裂點(diǎn)斷開，實(shí)現(xiàn)藥物的靶向釋放。彭師奇等將精氨酸-甘氨酸-天氨酸-絲氨酸（Arg-Gly-Asp-Ser，RGDS）四肽修飾脂質(zhì)體用作藥物載體導(dǎo)向溶栓。運(yùn)用血小板的纖維蛋白原（FG）受體配基RGDS肽作為導(dǎo)向歸巢裝置，偶聯(lián)于包裹尿激素UK的脂質(zhì)體。載體與藥物之間以酸敏感性共價(jià)鍵的形式連接，在自然界或人體內(nèi)能生物降解成內(nèi)源性物質(zhì)Glu，不易產(chǎn)生積蓄和毒副作用。
      11、組織工程材料
      一些不具有生物活性的高分子多肽，如聚天冬氨酸、聚賴氨酸、聚谷氨酸等，由于具有良好的生物相容性、可控生物降解速率、可修飾性、設(shè)計(jì)的可塑性、結(jié)構(gòu)的可控性等優(yōu)點(diǎn)，逐漸成為組織工程中極具應(yīng)用前景的一類新型材料。Langer等制備了聚（乳酸-賴氨酸），將RGD肽接枝到聚合物中賴氨酸的-NH2上，有效提高了聚合物表面的細(xì)胞粘附能力，克服了主鏈無活性基團(tuán)的不足，獲得的組織工程支架材料既便于細(xì)胞識(shí)別，又能支持細(xì)胞生長(zhǎng)。
      12、多肽營養(yǎng)食品
活性肽類食品作為一種新型保健食品或食品添加劑，具有獨(dú)到的特性和功能，在營養(yǎng)學(xué)上也有著許多優(yōu)點(diǎn)，在食品工業(yè)中具有廣闊的應(yīng)用前景。
      13、化妝品多肽
      三肽是生長(zhǎng)因子，四肽有消炎效果，五肽可促進(jìn)膠原蛋白增加皮膚厚度，六肽是類肉毒桿菌素，可放松皺紋，至于九肽則可阻斷促黑激素，有美白效果。就目前的研究結(jié)果來看，應(yīng)用在化妝品的多肽主要是六個(gè)氨基酸殘基以內(nèi)的多肽，如果肽鏈超過六個(gè)殘基，皮膚已經(jīng)不容易吸收，因此可以臨床應(yīng)用的氨基酸數(shù)目重迭性相當(dāng)高。而且除了五肽（Matrixyl）、六肽（Argireline）有少許的臨床及基礎(chǔ)研究以外，一些新的多肽，特別是組合肽，療效成謎。