多肽是涉及生物體內(nèi)各種細胞功能的生物活性物質(zhì)，伴隨著分子生物學、生物化學技術(shù)的飛速發(fā)展，多肽的研究取得了驚人的、劃時代的進展。人們發(fā)現(xiàn)存在于生物體的多肽已有數(shù)萬種，并且發(fā)現(xiàn)所有的細胞都能合成多肽。同時，幾乎所有細胞也都受多肽調(diào)節(jié)，它涉及激素、神經(jīng)、細胞生長和生殖等各個領(lǐng)域。今后相當一段時間，人類對多肽的研究和應(yīng)用將出現(xiàn)一個輝煌的時期，所以說本世紀是一個多肽的世界。

1、抗腫瘤多肽

腫瘤的發(fā)生是多種原因作用的結(jié)果，但終都要涉及及癌基因的表達調(diào)控。不同的腫瘤產(chǎn)生時所需要的酶等調(diào)控因子不同，選擇特異性小肽作用于腫瘤發(fā)生時所需的調(diào)控因子等，封閉其活性位點，可防止腫瘤發(fā)生?，F(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)很多腫瘤相關(guān)基因及腫瘤產(chǎn)生調(diào)控因子，篩選與這些靶點特異結(jié)合的多肽，已成為尋找抗癌藥物的新熱點。美國學者發(fā)現(xiàn)了一個小肽（6個氨基酸），它在體內(nèi)能顯著抑制腺癌的生長，包括肺、胃及在大腸腺癌為治療這一死亡率很高的惡性腫瘤開辟了一條新路。瑞士科學家發(fā)現(xiàn)另外一個小肽（8個氨基酸），它能進入腫瘤細胞，激活抗癌基因P53，誘導(dǎo)腫瘤細胞的凋亡。

2、抗病毒多肽

病毒感染后一般要經(jīng)歷吸附（宿主細胞）、穿入、脫殼、核酸復(fù)制，轉(zhuǎn)錄翻譯，包裝等多個階段。阻止任一過程均可防止病毒復(fù)制。最有效的抗病毒藥物應(yīng)該是作用在病毒吸附及核酸復(fù)制兩個階段，因此篩選抗病毒藥物主要集中在病毒復(fù)制的這兩個階段。病毒通過與宿主細胞上的特異受體結(jié)合吸附細胞，依賴其自身的特異蛋白酶進行蛋白加工及核酸復(fù)制。因此可從肽庫內(nèi)篩選與宿主細胞受體結(jié)合的多肽或能與病毒蛋白酶等活性位點結(jié)合的多肽，用于抗病毒的治療，這將成為是替代抗生素藥的最大市場。

3、多肽導(dǎo)向藥物

已知很多毒素（如綠膿桿菌外毒素），細胞因子（如白細胞介素系列）等有較強的腫瘤細胞毒性，但在人類長期或大量使用量時也可損傷正常細胞。將能和腫瘤細胞特異結(jié)合的多肽與這些活性因子進行融合，則可將這些活性因子特異性地集中在腫瘤部位，可大大降低毒素、細胞因子的使用濃度，降低其副作用。比如，在很多腫瘤細胞表面存在表皮生長因子的受體，其數(shù)量較正常細胞上的數(shù)目高幾十倍，甚至上百倍，將毒素或抗腫瘤細胞因子與表皮生長因子融合，可將這些活性因子特異地聚集到腫瘤細胞，國內(nèi)外已有幾家將表皮生長因子與綠膿桿菌外毒素融合表達成功。同從肽庫內(nèi)篩選出能與腫瘤抗原特異結(jié)合的小肽，也可用于導(dǎo)向藥物，因其分子量小，比鼠源性的單克隆抗體更適合用于導(dǎo)向藥物。

4、細胞因子模擬肽

利用已知細胞因子的受體從肽庫內(nèi)篩選細胞因子模擬肽，近年成為國內(nèi)外研究的熱點。國外已篩選到了人促紅細胞生成素，人促血小板生成素，人生長激素、人神經(jīng)生長因子及白細胞介素1等多種生長因子的模擬肽，這些模擬肽的氨基酸序列與其相應(yīng)的細胞因子的氨基酸序列不同，但具有細胞因子的活性，并且具有分子量小的優(yōu)點。這些細胞因子模擬肽正處于臨床前或臨床研究階段。

5、抗菌性活性肽

當昆蟲受到外界環(huán)境刺激時產(chǎn)生大量的具有抗菌活性的陽離子多肽，已篩選出百余種抗菌肽，體內(nèi)外實驗證實，多個抗菌肽不僅有很強的殺菌能力還能殺死腫瘤細胞。例如，從蠶體內(nèi)篩選的抗菌肽D表現(xiàn)了很好的應(yīng)用前景，并能利用基因工程技術(shù)生產(chǎn)。蛇毒內(nèi)也存在多種活性多肽，從蛇毒內(nèi)分離出一個13個氨基（INKAIAALAKKLL）小肽，其對G+及G-菌均有極強的殺菌能力

6、用于心血管疾病的多肽 

很多植物中藥有降血壓、降血脂、溶血栓等作用，不僅可用作藥物，亦可用作保健食品。但由于其作用成份不能確定。其應(yīng)用受到很大限制?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)很多有效成分是小分子多肽，比如我國科學家從大豆內(nèi)加工分離出的活性多肽，可通過小腸直接吸收，能防治血栓，高血壓和高血脂，還能延緩變老，提高肌體腫瘤力。從人參、茶葉、銀杏葉等植物內(nèi)也分離出很多用于心血管疾病的小肽。

7、其它藥用小肽 

小肽藥物除在上述幾大方面已取得較大進展外，在其它很多領(lǐng)域也取得一些進展。比如stiernberg等發(fā)現(xiàn)一個合成肽（TP508）肽能促進傷口血管的再生，加速皮膚深度傷口的愈合。Pfister等發(fā)現(xiàn)一個小肽（RTR）4能防止堿損傷角膜內(nèi)炎癥細胞的侵潤，抑制炎癥反應(yīng)。Carron等證實其篩選的2個合成肽能抑制破骨細胞對骨質(zhì)的重吸收。

8、診斷用多肽

多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原檢測病毒、細胞、支原體、螺旋體等微生物和囊蟲、錐蟲等寄生蟲的抗體，多肽抗原比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強，且易于制備，因此裝配的檢測試劑，其檢測抗體的假陰性率和本底反應(yīng)都很低，易于臨床應(yīng)用?，F(xiàn)在用多肽抗原裝配的抗體檢測試劑包括：甲、乙、丙、庚或肝病毒、艾滋病病毒、人巨細胞病毒、單純皰疹病毒、風疹病毒、梅毒螺旋體、囊蟲、錐蟲。